加拿大在高密度種植地區(qū)附近的水域中檢測(cè)到高濃度的吡蟲啉？紤]到新煙堿類殺蟲劑吡蟲啉對(duì)水生昆蟲的風(fēng)險(xiǎn)，加拿大有害生物管理局（PMRA）建議在未來3～5年內(nèi)逐步淘汰吡蟲啉的大部分用途。目前該議案正在向公眾進(jìn)行為期90天的公開評(píng)議以完成終的決定，拜耳對(duì)此進(jìn)行申辯。
拜耳一直確信按照產(chǎn)品標(biāo)簽上的說明合理使用吡蟲啉不會(huì)對(duì)水生昆蟲造成危害，并且表示愿意與加拿大有害生物管理局一同開展工作，消除認(rèn)識(shí)上的分歧，基于現(xiàn)有的數(shù)據(jù)進(jìn)行科學(xué)的風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估。拜耳認(rèn)為，PMRA的風(fēng)險(xiǎn)管理計(jì)劃中為了降低對(duì)水生昆蟲的風(fēng)險(xiǎn)而逐步淘汰吡蟲啉的農(nóng)業(yè)用途，對(duì)發(fā)展可持續(xù)農(nóng)業(yè)、保護(hù)環(huán)境來說，不是建設(shè)性的解決方案。拜耳指出，已經(jīng)有很多權(quán)威的實(shí)驗(yàn)室在實(shí)地條件下研究了吡蟲啉在地表水中的濃度限值，相關(guān)數(shù)據(jù)已經(jīng)提交至監(jiān)管機(jī)構(gòu)。拜耳的專家正在仔細(xì)地研讀PMRA的風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估報(bào)告，基于初的分析，拜耳稱，吡蟲啉在大部分地區(qū)河水中的濃度高這一情況與溫室作物和大田作物施用吡蟲啉有關(guān)，但是在小麥等大田作物田的附近，吡蟲啉在河水中的濃度不高，這清楚地說明吡蟲啉的用途不同時(shí)，其風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估需要區(qū)別對(duì)待。此外，拜耳關(guān)心的是，PMRA的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)很多是不可靠的，計(jì)算采用的是不利條件下的數(shù)據(jù)，而不是吡蟲啉在環(huán)境中的真實(shí)水平，這導(dǎo)致風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估結(jié)果過于保守。
加拿大蒙特利爾市出臺(tái)法規(guī)禁止新煙堿類殺蟲劑的使用，安大略省政府也出臺(tái)法規(guī)限制新煙堿類殺蟲劑在農(nóng)業(yè)中的使用，魁北克省的官員也在考慮是否出臺(tái)類似的法規(guī)，但是整個(gè)聯(lián)邦政府并沒有禁用該產(chǎn)品？笨耸〉酿B(yǎng)蜂聯(lián)合會(huì)LéoButeau向蒙特利爾公報(bào)表示，新煙堿類殺蟲劑使用后，其成分會(huì)滲入土壤和水中，雖然新煙堿類殺蟲劑可在環(huán)境中降解，但從政府近期對(duì)16條河流水質(zhì)監(jiān)測(cè)結(jié)果來看，魁北克省的河流均檢測(cè)出新煙堿類殺蟲劑成分？笨耸缀跛杏衩缀60%的大豆種子都使用新煙堿類殺蟲劑進(jìn)行處理，每年約影響55萬公頃的農(nóng)作物，同時(shí)對(duì)蜜蜂、鳥類、蚯蚓和水生無脊椎動(dòng)物也造成不良影響。
新煙堿類殺蟲劑近年來一直是國內(nèi)外市場(chǎng)上增長(zhǎng)快的殺蟲劑品種之一，但新煙堿類殺蟲劑對(duì)蜜蜂等傳粉昆蟲的危害越來越引起世界范圍的關(guān)注，世界多個(gè)國家和組織已經(jīng)開始采取行動(dòng)，對(duì)一些新煙堿類殺蟲劑的環(huán)境風(fēng)險(xiǎn)進(jìn)行重新評(píng)審。巴西對(duì)吡蟲啉、噻蟲嗪、噻蟲胺進(jìn)行重新評(píng)價(jià)。法國取消了先正達(dá)的CruiserOSR（噻蟲嗪＋咯菌腈＋R-甲霜靈）產(chǎn)品登記。2004年，因?yàn)榭紤]到吡蟲啉對(duì)蜜蜂的毒性，法國暫停將吡蟲啉用于玉米。2013年，美國環(huán)保署推出了新的農(nóng)藥標(biāo)簽，標(biāo)簽上標(biāo)注禁止在蜜蜂出沒的地區(qū)使用新煙堿類農(nóng)藥產(chǎn)品。由于擔(dān)心對(duì)環(huán)境的影響，歐盟于2014年禁止將吡蟲啉、噻蟲嗪和噻蟲胺用于蜜蜂采蜜的作物。2014年，新西蘭環(huán)保署拒絕進(jìn)口或生產(chǎn)種子處理殺蟲劑Ortus（噻蟲嗪）。
吡蟲啉是個(gè)商品化的新煙堿類殺蟲劑，用于作物蟲害管理。吡蟲啉具有內(nèi)吸和胃毒作用，作用于乙酰膽堿酯酶的受體，阻斷昆蟲正常的神經(jīng)傳導(dǎo)，使其麻痹致死，且對(duì)乙酰膽堿受體的作用在昆蟲和哺乳動(dòng)物之間有較好的選擇性，性好，藥后1天即有較高的防效，殘效期長(zhǎng)達(dá)25天左右。吡蟲啉與傳統(tǒng)殺蟲劑作用機(jī)制不同，無交互抗性，對(duì)甘藍(lán)蚜蟲有較好防效。適用于水稻、棉花、禾谷類作物、玉米、甜菜、馬鈴薯、蔬菜、柑橘、梨樹、核果、煙草、番茄、落葉果樹等。施用方式為土壤處理（水稻、蔬菜、馬鈴薯、草坪、觀賞植物）、種子處理（谷物、玉米、大豆、油菜、甜菜、向日葵、棉花）、葉面噴施（仁果、大豆、棉花、葡萄）。該殺蟲劑還可用于防治貓、狗寵物的跳蚤。
吡蟲啉進(jìn)入動(dòng)物體內(nèi)后，僅有15%以母體化合物直接排出，大多數(shù)代謝途徑是通過咪唑啉環(huán)羥基化，水解為6-氯煙酸，失去硝基形成胍，6-氯煙酸和甘氨酸結(jié)合。在動(dòng)物的可食用器官和組織中發(fā)現(xiàn)的所有代謝物都含有6-氯煙酸。在植物體內(nèi)，吡蟲啉通過脫去硝基、咪唑啉環(huán)羥基化，水解為6-氯煙酸和形成結(jié)合物進(jìn)行代謝，所有代謝物中含有6-氯吡啶亞甲基成分。吡蟲啉在土壤中重要的代謝途徑為：咪唑啉環(huán)氧化、還原或脫去硝基，水解為6-氯煙酸和礦物質(zhì)，植物加快了這些代謝過程。吡蟲啉在土壤中屬于中度吸附，吡蟲啉和代謝物是穩(wěn)定的。吡蟲啉對(duì)家蠶有毒，使用過程中不可污染養(yǎng)蜂、養(yǎng)蠶場(chǎng)所及相關(guān)水源。
拜耳于2015年在美國上市殺線蟲劑Velum（氟吡菌酰胺＋吡蟲啉），用于棉花和花生，對(duì)線蟲和早期害蟲具有廣譜和長(zhǎng)殘效防治作用。2016年10月，印度中央殺蟲劑理事會(huì)及登記委員會(huì)批準(zhǔn)登記吡蟲啉產(chǎn)品Willowood。在印度，吡蟲啉是主要的農(nóng)藥品種，用于棉花、水稻、蔬菜等，防治葉蟬、粉虱、褐飛虱等刺吸式口器害蟲。拜耳印度公司的環(huán)境科學(xué)部門在印度上市了一款新殺蟲劑Temprid（高效氟氯氰菊酯＋吡蟲啉），用于防控住宅區(qū)及商業(yè)區(qū)的蟑螂。Temprid是印度含有兩種有效成分的住宅用殺蟲劑，吡蟲啉能夠刺激害蟲神經(jīng)系統(tǒng)，打開鈉離子通道，然而高效氟氯氰菊酯通過結(jié)合鈉離子通道，造成神經(jīng)元去極化。兩種有效成分相輔相成，帶來的防效。此外，該款殺蟲劑的制劑無氣味，作用譜廣，既可在室內(nèi)使用，也可在室外使用。即使對(duì)那些產(chǎn)生抗性的害蟲，Temprid也具有一定的防效。
安道麥（Adama）加拿大公司推出新產(chǎn)品SOMBRERO600FS，有效成分為吡蟲啉，在種植季的初期使用，主要控制谷物、玉米、大豆中的金線蟲以及油菜中的跳甲。
表1吡蟲啉銷售額前十位的國家和作物（百萬美元）
近年來，新煙堿類殺蟲劑銷售額不斷提升，2009—2014年的復(fù)合年增長(zhǎng)率為6.8%，2014年銷售額33.45億美元，在殺蟲劑中的比例為18.0%，占農(nóng)藥市場(chǎng)5.3%。其中，吡蟲啉2009—2014年的復(fù)合年增長(zhǎng)率4.1%，在新煙堿類殺蟲劑中的份額為34.7%。
噻蟲嗪是第二代新煙堿類殺蟲劑中個(gè)商品化的品種，但噻蟲嗪具有更高的活性、更高的性、更廣的殺蟲譜。
呋蟲胺為第三代新煙堿類殺蟲劑，其結(jié)構(gòu)特殊，性能與傳統(tǒng)新煙堿類殺蟲劑相比更為優(yōu)異。呋蟲胺不僅具有觸殺、胃毒作用，還具有的內(nèi)吸、滲透作用，能被水稻、蔬菜、觀賞植物等的根部和莖葉迅速吸收，并向頂傳導(dǎo)。呋蟲胺具有高效、廣譜、持效期長(zhǎng)、低毒、低殘留、對(duì)害蟲天敵等特點(diǎn)，與有機(jī)磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑以及昆蟲生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑無交互抗性。
近年來，隨著環(huán)保要求越來越高，農(nóng)藥開發(fā)的方向呈現(xiàn)高效、低毒、低殘留和低風(fēng)險(xiǎn)等特點(diǎn)，殺蟲劑亦是如此。一些外企已經(jīng)開始尋找新煙堿類殺蟲劑的替代化合物，陶氏的氟啶蟲胺腈即是其中之一。拜耳作物科學(xué)于2015年在美國、加拿大和歐盟登記了對(duì)蜜蜂的新型殺蟲劑flupyradifurone，并以Sivanto200SL為商品名在美國上市，用于果樹、蔬菜和大豆等作物，防治多種刺吸式口器害蟲，對(duì)抗新煙堿類殺蟲劑的害蟲效果特別好，對(duì)蜜蜂（蜜蜂經(jīng)口LD50為1.2μg/只，接觸LD50為122μg/只），有望替代吡蟲啉。氯蟲酰胺（蜜蜂經(jīng)口LD50＞104μg/只，接觸LD50＞4μg/只）和氟蟲酰胺（蜜蜂經(jīng)口或接觸LD50＞200g/只）等新型殺蟲劑不斷涌現(xiàn)，也有望替代吡蟲啉。隨著農(nóng)藥行業(yè)的發(fā)展，會(huì)不斷開發(fā)出新的替代化合物，這也是未來的研究方向之一。